Fenobarbital

Fenobarbital (Phenobarbital, Luminalum) wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, wiąże się z białkami surowicy i białkami tkanek, przechodzi przez barierę łożyska i dociera do płodu. Jest powoli metabolizowany i powoli wydalany z moczem. Okres półtrwania u człowieka waha się w granicach 53—140 h. Fenobarbital jest lekiem modelowym dużej ilości związków chemicznych, które mają zdolność do zwiększania syntezy i stężenia różnych enzymów ustrojowych. Najbardziej uderzające zmiany obserwuje się w wątrobie, ponieważ leki te zwiększają aktywność enzymów mitochondrialnych odpowiedzialnych za metabolizm wielu innych leków. Ponadto zwiększają zawartość cytochromu P-450, enzymu odpowiedzialnego za utlenianie leków i wiązanie utlenionej cząsteczki z kwasem glukuronowym poprzez glukuronylotransferazę. Nieswoistość tego enzymu powoduje, że działa on również na dehydrogenazę glukozo-6-fosforanu, enzymu niezbędnego do metabolizowania leków. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie barbituranów i leków przeciwkrzepliwych (np. dihydroksykumarolu). Nasilają one ich metabolizm, jednak po przerwaniu podawania wskutek nagłego spadku aktywności.